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[49780] 主题: 治疗高血压药物的发展及现状
作者:  标题:  治疗高血压药物的发展及现状[转载]
昵称: 小老鼠 来自: 218.79.*.* 详细
经验值: 6317 发贴时间: 2003年04月16日 16:32:08
等级: 精于此道 长度: 1920字
治疗高血压药物的发展及现状 
上海中山医院     诸骏仁教授
 

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     高血压的治疗在上个世纪取得了很大进展,新药的开发及应用功不可没。50~6
0年代,β-受体阻滞剂被开发出来;60~70年代诞生了钙拮抗剂;70年代以后
,药理学家又开发出了血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI);90年代到本世纪初,
血管紧张素受体拮抗剂上市。第一个上市的血管紧张素受体拮抗剂是氯沙坦(科素亚)
,大规模临床研究证实该药安全性好,不良反应发生率与安慰剂类似,而且降血压疗效
肯定。目前科素亚在全球已被广泛用于治疗高血压。

     血管紧张素受体拮抗剂的特点是降压作用温和而平稳,但存在起效慢、对重度高血
压疗效欠佳等问题。药理学家尝试将其与利尿剂联合使用,于是诞生了血管紧张素Ⅱ受
体拮抗剂与利尿剂的固定配方复合制剂——氯沙坦/氢氯噻嗪(海捷亚)。据目前已经
获得的临床资料证实,海捷亚1片(氯沙坦50 mg/氢氯噻嗪12.5 mg)的降
压效果优于科素亚剂量加倍(氯沙坦100 mg),但不增加不良反应。而且,加入价
格低廉的利尿剂使海捷亚具有明显的价格优势。由于每天只需1片,服用单药海捷亚,
患者的依从性明显优于服用血管紧张素拮抗剂与氢氯噻嗪两种药物。有些顽固性高血压
,服用两种药物仍然不能平稳控制血压,需要加用其他类药,服用海捷亚也会减少病人
服药的总量。

     2000年7月到2002年2月,一项包括中国在内的共18个国家参与的多中
心、大规模双盲随机对照研究结果初步显示,海捷亚的降压效果与氨氯地平类似,但不
良反应发生率却低于氨氯地平。

     1999年WHO/ISH高血压治疗指南和我国的高血压防治指南中均提到可采
用小剂量固定配方复方制剂治疗高血压。我国从60年代以来便开始自行研制开发复方
制剂,如复方降压片、降压0号等。但这些复方制剂均为经验用药,并无正规的大规模
临床研究验证其疗效及安全性。另外,这些复方制剂中单药的配伍尚不够合理,例如,
某些复方制剂中仍然含有现已基本不用的利血平。我国目前亟待研究新的复方降压药,
各组分间药物配伍应符合目前高血压治疗趋势。

 

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作者: mofli 标题:  RE:
昵称: 小米*紫背天葵 来自: 218.80.*.* 详细
经验值: 20529 发贴时间: 2003年04月16日 21:07:13
等级: 登峰造极 长度: 120字
例如,某些复方制剂中仍然含有现已基本不用的利血平
老鼠大哥,能不能举几个例子啊?这样家里人问起来,我们也好说出一点来啊。
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作者:  标题:  降低血压不是抗高血压的惟一目标
昵称: 小老鼠 来自: 218.79.*.* 详细
经验值: 6405 发贴时间: 2003年04月16日 21:53:16
等级: 精于此道 长度: 1575字
降低血压不是抗高血压的惟一目标

   现代医学认为,在高血压的治疗上降低血压不是抗高血压的惟一目标,对心血管、
脑、肾等主要器官的保护才是至关重要的。 
  长期的高血压,心脏搏动的阻力增大,会产生适应性的左心室肥大。这个道理就像
我们经常进行体育锻炼会使肌肉发达一样,只是心肌发达的最终结果会导致心力衰竭。
因此,降压药物不仅应有良好的降压效果,还应有逆转心室肥大和保护心脏功能的作用
。高血压病与肾脏的损伤经常同时存在,在降压治疗中,保护肾脏是一个非常重要的话
题。有些降压药物在降低血压的同时,也减少了肾脏的血流,加重了对肾脏的损伤。部
分降压药物在降压的同时,可以增加肾脏的血流,改善肾小球屏障功能,从而起到保护
肾脏的作用。如新药中各种钙离子拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂等除了具有降压功
能外,还有对心血管、脑、肾等重要脏器的保护和“重塑”,及抗动脉粥样硬化的作用
,是非常理想的降压药物。 
  钙离子拮抗剂 该类药物是近年来发展起来的副反应少、疗效好的降压药物,不仅有
良好的降压作用,还有对心血管、脑、肾等重要脏器的保护和抗动脉粥样硬化的作用,
目前已发展到第三代。第一代如硝苯地平、维拉帕米(异博定);第二代如贝尼地平、
非洛地平、尼卡地平、马尼地平、尼莫地平、尼索地平、尼群地平、伊拉地平等;第三
代如氨氯地平(洛活喜)、拉西地平等。
  血管紧张素转换酶抑制剂 这类药物同钙离子拮抗剂相同,是近年来发展起来的副反
应少、疗效好的降压药物,第一代如巯甲普酸(开博通、卡托普利);第二代如马来酸
依那普利(悦宁定)、西拉普利(抑平舒)、盐酸苯钠普利(洛汀新)、培哚普利(雅
施达)、地拉普利(压得克)、雷米普利、阿拉普利、喷托普利、喹那普利、匹伏普利
、螺普利、芬地普利、福辛普利、佐芬普利。

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作者:  标题:  常用降压药物对心血管有何作用? 
昵称: 小老鼠 来自: 218.79.*.* 详细
经验值: 6448 发贴时间: 2003年04月16日 21:56:35
等级: 精于此道 长度: 2161字
常用降压药物对心血管有何作用?   

  

  当前临床上用于治疗高血压的最常用的药物有4大类,即利尿剂、β受体阻滞剂、钙
拮抗剂及血管紧张素转换酶抑制剂。 

  利尿剂能减少血液循环血容量,减少心脏的充盈压力。一般有高血压和充血性心力
衰竭时,表现为左心室充盈压力升高,此时使用利尿剂,可以显著改善心脏工作状况。
但利尿剂还刺激交感神经系统,促进儿茶酚胺分泌,故虽降血压,不能使左心室肥厚减
退。从近年来临床效果看,应用利尿剂使脑卒中发病率虽有明显减少,但冠心病的发病
率及死亡率并未下降,所以,有学者指出利尿剂不应作为第一阶段的唯一药品。 

  β受体阻滞剂降低交感神经对心脏的驱动力,其负性肌力作用因人而异,当有心力
衰竭和运动量大时,才需要交感神经的驱动力,这样,有进展性心衰的老年高血压病人
和参加激烈体育锻炼比赛的年轻高血压运动员,不能有效地耐受。尽管β受体治疗初期
外周血管阻力可能增加,但随着长时间的治疗,外周阻力逐渐下降,据分析可能是机体
肾素分泌减少,由于突触前β受体阻断而减少在外周神经末梢释放去甲肾上腺素和血管
紧张素的生成。 

  β受体阻滞剂适用于陈旧性心肌梗塞,心绞痛,心律失常患者的治疗,而对哮喘、
慢性阻塞性肺病、充血性心力衰竭、病窦综合征等患者,则不宜用其降压治疗。 

  钙拮抗剂有不同类型。二氢吡啶衍生物有典型的动脉扩张作用,主要作用于外周血
管而较少作用于心肌,明显降低外周阻力,使交感神经系统代偿性激活,其结果使心动
过速。这种反射性的激活作用,主要见于临床治疗初期,然后逐渐消失。维拉帕米类药
物对血管系统的特异性较差,而对心脏的钙通道阻断作用比较明显。用药后出现血管扩
张作用的同时,也引起代偿性交感神经活性升高,但对心脏的反射性作用不明显。 

  钙拮抗剂适用于老年人及有冠心病的高血压患者。其有害作用为促进心肌缺血的负
性肌力作用,促心律失常,促出血及显著的低血压效应。 

  血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI),能减少强有力的血管收缩剂—血管紧张素Ⅱ的生
成,并降低外周血管阻力。对比其他血管收缩剂,它不但不激活交感神经系统,也不影
响心率。血管紧张素转换酶抑制剂对心脏健康的高血压病人的心排量,似乎没有很明显
的影响。通过降低由于不适当的肾素—血管紧张素Ⅱ系统的激活,引起升高的外周阻力
,而改善正在衰竭的心肌工作状况。鉴于这些特点,ACEI对高、低及正常肾素水平的高
血压病均有效。有人报道,经 ACEI治疗3个月后,心动超声检查可见左心室肥厚减轻。
 

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作者: vagus_zhang 标题:  RE:
昵称: 小鱼·冷暖自知 来自: 218.80.*.* 详细
经验值: 42728 发贴时间: 2003年04月17日 21:32:06
等级: 论坛砥柱 长度: 294字
问个问题啊
CCB中维拉帕米和地尔硫卓作用差不多
二氢吡啶类(硝苯地平、氨氯地平)是另外一组
老师上课的时候提到了非二氢吡啶类的CCB,那么这一类治疗高血压的CCB究竟包括哪些
药物呢?是否包括维拉帕米和地尔硫卓?
非二氢吡啶类的CCB为什么适用于合并心力衰竭的高血压患者?为什么会有便秘的副作用


谢谢!
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作者: vagus_zhang 标题:  RE:RE:
昵称: 小鱼·冷暖自知 来自: 218.80.*.* 详细
经验值: 42804 发贴时间: 2003年04月18日 20:12:43
等级: 论坛砥柱 长度: 629字
今天示教问过老师了,自己来解答一下:
非二氢吡啶类的CCB包括维拉帕米和地尔硫卓
之所以说其适用于合并心力衰竭的高血压患者,主要是指对舒张功能不全的心衰患者而
言,其负性肌力作用可以改善心脏舒张功能,但对收缩功能不全的心衰患者一定慎用。


为什么有便秘好象还是不知道:P
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小鱼·冷暖自知在其大作中写道:
问个问题啊
CCB中维拉帕米和地尔硫卓作用差不多
二氢吡啶类(硝苯地平、氨氯地平)是另外一组
老师上课的时候提到了非二氢吡啶类的CCB,那么这一类治疗高血压的CCB究竟包括哪些
药物呢?是否包括维拉帕米和地尔硫卓?
非二氢吡啶类的CCB为什么适用于合并心力衰竭的高血压患者?为什么会有便秘的副作用


谢谢!



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作者:  标题:  RE:
昵称: 小老鼠 来自: 218.79.*.* 详细
经验值: 6684 发贴时间: 2003年04月19日 08:42:13
等级: 精于此道 长度: 181字
to小鱼:关于高血压药物的配伍问题,比较经典的有一个ABCD的小表,其实很小,分别代
表ACEI、B受体阻滞剂、CCB、利尿剂。
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平淡是我的追求。


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※作者已于 2003-04-19 10:36:01 修改本文※

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作者: waterh2o 标题:  RE:
昵称: maomao 来自: 61.151.*.* 详细
经验值: 3308 发贴时间: 2003年04月19日 10:16:18
等级: 对答如流 长度: 239字
老鼠大哥,我也想要的。
我们班在社区为老人量血压,时常会有人问起该吃什么药的。很多老人很需要这方面的
知识的。他们一直都以为“珍菊”是一种中成药呢。
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 天下最笨的猫在这里!因为她既怕老鼠又不爱吃鱼。

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作者:  标题:  RE:
昵称: 小老鼠 来自: 218.79.*.* 详细
经验值: 6723 发贴时间: 2003年04月19日 10:34:05
等级: 精于此道 长度: 213字
珍菊降压片应该是中西结合的吧
西药的成分好像是中枢降压和利尿剂,似乎是可乐定和氢氯噻嗪。具体的记得不是很清
楚了。
同时好像有什么珍珠粉之类的中药成份。
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平淡是我的追求。


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作者: vagus_zhang 标题:  RE:
昵称: 小鱼·冷暖自知 来自: 218.80.*.* 详细
经验值: 42934 发贴时间: 2003年04月19日 12:24:18
等级: 论坛砥柱 长度: 168字
恩,珍菊降压片确实是这些成分的,可能主要还是因为便宜吧,所以老百姓有血压高都
爱吃这个,但是其实从医学角度而言似乎并不是很妥当啊。

to 小老鼠:那个小表什么地方找得到?
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作者: mofli 标题:  RE:
昵称: 小米*紫背天葵 来自: 218.80.*.* 详细
经验值: 20772 发贴时间: 2003年04月19日 18:15:32
等级: 登峰造极 长度: 499字
    珍菊降压片只是对轻度高血压有效吧。另外因为它是短效药,所以现在好象不太用
了。只是因为便宜,而且,以前很流行,所以还是会有人自己去药房买。实际上,用这
样的短效药引起血压波动,对靶器官损害反而更大。而且,去医院检查时,也不便于医
生分级,以选择合适的治疗方法。所以,初发高血压的时候,还是找个好医院看一下吧

    “ABCD”我们这组示教的时候老师有提过,其实也没什么特别的,只是为了方便记
忆吧。A:ACEI B:B-受体阻滞剂 C:Ca通道阻滞剂 D:利尿剂,应该是高血压时常用的
药物。
    就这些了,希望没有记错。
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作者: Catcherlk 标题:  RE:
昵称: CCLK 来自: 211.144.*.* 详细
经验值: 3465 发贴时间: 2003年04月19日 19:50:32
等级: 对答如流 长度: 137字
在心内科查房时,上级医生说:“现在美国临床应用较广和比较推崇的还是利尿剂,又
便宜,又有效。”
具体在Guide Line中是否提到,我也不太清楚。
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作者:  标题:  RE: Medical management
昵称: csuf 来自: 63.93.*.* 详细
经验值: -13 发贴时间: 2003年04月20日 08:57:11
等级: 新手上路 长度: 1825字
C. Medical Management of Cardiovascular
Disease
1. Diet: low salt, low cholesterol, weight reduction.
2. Medical therapy: drugs aimed at reducing oxygen demand on the heart and i
ncreasing coronary blood flow.
a. Nitrates (nitroglycerin): decrease preload through peripheral vasodilatio
n, reduce myocardial oxygen demand, reduce chest discomfort (angina); may al
so dilate coronary arteries, improve coronary blood flow.
b. Beta adrenergic blocking agents (e.g. propranolol/Inderal): reduce myocar
dial demand by reducing heart rate and contractility; control arrhythmias, c
hest pain; reduce blood pressure.
c. Calcium channel blocking agents (e.g. diltiazem! Cardizem, Procardia): in
hibit flow of calciumions; decrease heart rate, decrease contractility, dila
te coronary arteries, reduce BP, control arrhythmias, chest pain.
d. Antiarrhythmics (numerous drugs, 4 main class es): alter conductivity, re
store normal heart rhythm, control arrhythmias, improve cardiac output, (e.g
. Quinidine, Procainamide).
e. Antihypertensives (numerous drugs, 4 main types): control hypertension; g
oal is to maintain a diastolic pressure less than 90 mmHg; decrease afterloa
d, reduce myocardial oxygen demand, (e.g. Propranolol, Reserpine).
f. Digitalis (cardiac glycosides): increases con tractility and decreases he
art rate; mainstay in the treatment of CHF, (e.g. Digoxin).
g. Diuretics: decrease myocardial work (reduce preload and afterload), contr
ol hypertension, (e.g Lasix, Esidrix).
h. Aspirin: decreases platelet aggregation, may prevent myocardial infarctio
n.
i. Tranquilizers: decrease anxiety, sympathetic effects.
j. Hypolipidemic agents (6 major cholesterol-lowering drugs): reduce serum l
ipid levels when diet and weight reduction are not effec tive, (e.g. Questra
n, Colestid, Zocor, Mevacor).

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作者:  标题:  RE:RE: Medical management
昵称: 小老鼠 来自: 218.79.*.* 详细
经验值: 6924 发贴时间: 2003年04月20日 10:16:59
等级: 精于此道 长度: 1957字
谢谢:)
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csuf在其大作中写道:
C. Medical Management of Cardiovascular
Disease
1. Diet: low salt, low cholesterol, weight reduction.
2. Medical therapy: drugs aimed at reducing oxygen demand on the heart and i
ncreasing coronary blood flow.
a. Nitrates (nitroglycerin): decrease preload through peripheral vasodilatio
n, reduce myocardial oxygen demand, reduce chest discomfort (angina); may al
so dilate coronary arteries, improve coronary blood flow.
b. Beta adrenergic blocking agents (e.g. propranolol/Inderal): reduce myocar
dial demand by reducing heart rate and contractility; control arrhythmias, c
hest pain; reduce blood pressure.
c. Calcium channel blocking agents (e.g. diltiazem! Cardizem, Procardia): in
hibit flow of calciumions; decrease heart rate, decrease contractility, dila
te coronary arteries, reduce BP, control arrhythmias, chest pain.
d. Antiarrhythmics (numerous drugs, 4 main class es): alter conductivity, re
store normal heart rhythm, control arrhythmias, improve cardiac output, (e.g
. Quinidine, Procainamide).
e. Antihypertensives (numerous drugs, 4 main types): control hypertension; g
oal is to maintain a diastolic pressure less than 90 mmHg; decrease afterloa
d, reduce myocardial oxygen demand, (e.g. Propranolol, Reserpine).
f. Digitalis (cardiac glycosides): increases con tractility and decreases he
art rate; mainstay in the treatment of CHF, (e.g. Digoxin).
g. Diuretics: decrease myocardial work (reduce preload and afterload), contr
ol hypertension, (e.g Lasix, Esidrix).
h. Aspirin: decreases platelet aggregation, may prevent myocardial infarctio
n.
i. Tranquilizers: decrease anxiety, sympathetic effects.
j. Hypolipidemic agents (6 major cholesterol-lowering drugs): reduce serum l
ipid levels when diet and weight reduction are not effec tive, (e.g. Questra
n, Colestid, Zocor, Mevacor).



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作者:  标题:  RE:RE:
昵称: 小老鼠 来自: 218.79.*.* 详细
经验值: 7371 发贴时间: 2003年04月23日 14:50:59
等级: 精于此道 长度: 282字
据我所知,典型的是复方降压片.
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小米*紫背天葵在其大作中写道:
例如,某些复方制剂中仍然含有现已基本不用的利血平
老鼠大哥,能不能举几个例子啊?这样家里人问起来,我们也好说出一点来啊。



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