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治疗高血压药物的发展及现状
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发贴时间： 2003年04月16日 16:32:08 (UTC +08:00)
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等级： 精于此道
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长度： 1914字
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治疗高血压药物的发展及现状
上海中山医院 诸骏仁教授
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高血压的治疗在上个世纪取得了很大进展，新药的开发及应用功不可没。５０～６０
年代，β－受体阻滞剂被开发出来；６０～７０年代诞生了钙拮抗剂；７０年代以后，药理
学家又开发出了血管紧张素转换酶抑制剂（ＡＣＥＩ）；９０年代到本世纪初，血管紧张素
受体拮抗剂上市。第一个上市的血管紧张素受体拮抗剂是氯沙坦（科素亚），大规模临床研
究证实该药安全性好，不良反应发生率与安慰剂类似，而且降血压疗效肯定。目前科素亚在
全球已被广泛用于治疗高血压。
血管紧张素受体拮抗剂的特点是降压作用温和而平稳，但存在起效慢、对重度高血压
疗效欠佳等问题。药理学家尝试将其与利尿剂联合使用，于是诞生了血管紧张素Ⅱ受体拮抗
剂与利尿剂的固定配方复合制剂――氯沙坦／氢氯噻嗪（海捷亚）。据目前已经获得的临床
资料证实，海捷亚１片（氯沙坦５０ ｍｇ／氢氯噻嗪１２．５ ｍｇ）的降压效果优于科素亚
剂量加倍（氯沙坦１００ ｍｇ），但不增加不良反应。而且，加入价格低廉的利尿剂使海捷
亚具有明显的价格优势。由于每天只需１片，服用单药海捷亚，患者的依从性明显优于服用
血管紧张素拮抗剂与氢氯噻嗪两种药物。有些顽固性高血压，服用两种药物仍然不能平稳控
制血压，需要加用其他类药，服用海捷亚也会减少病人服药的总量。
２０００年７月到２００２年２月，一项包括中国在内的共１８个国家参与的多中心
、大规模双盲随机对照研究结果初步显示，海捷亚的降压效果与氨氯地平类似，但不良反应
发生率却低于氨氯地平。
１９９９年ＷＨＯ／ＩＳＨ高血压治疗指南和我国的高血压防治指南中均提到可采用
小剂量固定配方复方制剂治疗高血压。我国从６０年代以来便开始自行研制开发复方制剂，
如复方降压片、降压０号等。但这些复方制剂均为经验用药，并无正规的大规模临床研究验
证其疗效及安全性。另外，这些复方制剂中单药的配伍尚不够合理，例如，某些复方制剂中
仍然含有现已基本不用的利血平。我国目前亟待研究新的复方降压药，各组分间药物配伍应
符合目前高血压治疗趋势。
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作者： mofli
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昵称： 小米＊紫背天葵
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经验值： 20529
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发贴时间： 2003年04月16日 21:07:13 (UTC +08:00)
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等级： 登峰造极
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长度： 120字
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例如，某些复方制剂中仍然含有现已基本不用的利血平
老鼠大哥，能不能举几个例子啊？这样家里人问起来，我们也好说出一点来啊。
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作者：
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标题：
降低血压不是抗高血压的惟一目标
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昵称： 小老鼠
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来自： 218.79.*.*
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经验值： 6405
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发贴时间： 2003年04月16日 21:53:16 (UTC +08:00)
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等级： 精于此道
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长度： 1572字
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降低血压不是抗高血压的惟一目标
现代医学认为，在高血压的治疗上降低血压不是抗高血压的惟一目标，对心血管、脑、
肾等主要器官的保护才是至关重要的。
长期的高血压，心脏搏动的阻力增大，会产生适应性的左心室肥大。这个道理就像我们
经常进行体育锻炼会使肌肉发达一样，只是心肌发达的最终结果会导致心力衰竭。因此，降
压药物不仅应有良好的降压效果，还应有逆转心室肥大和保护心脏功能的作用。高血压病与
肾脏的损伤经常同时存在，在降压治疗中，保护肾脏是一个非常重要的话题。有些降压药物
在降低血压的同时，也减少了肾脏的血流，加重了对肾脏的损伤。部分降压药物在降压的同
时，可以增加肾脏的血流，改善肾小球屏障功能，从而起到保护肾脏的作用。如新药中各种
钙离子拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂等除了具有降压功能外，还有对心血管、脑、肾等
重要脏器的保护和“重塑”，及抗动脉粥样硬化的作用，是非常理想的降压药物。
钙离子拮抗剂 该类药物是近年来发展起来的副反应少、疗效好的降压药物，不仅有良好
的降压作用，还有对心血管、脑、肾等重要脏器的保护和抗动脉粥样硬化的作用，目前已发
展到第三代。第一代如硝苯地平、维拉帕米（异博定）；第二代如贝尼地平、非洛地平、尼
卡地平、马尼地平、尼莫地平、尼索地平、尼群地平、伊拉地平等；第三代如氨氯地平（洛
活喜）、拉西地平等。
血管紧张素转换酶抑制剂 这类药物同钙离子拮抗剂相同，是近年来发展起来的副反应少
、疗效好的降压药物，第一代如巯甲普酸（开博通、卡托普利）；第二代如马来酸依那普利
（悦宁定）、西拉普利（抑平舒）、盐酸苯钠普利（洛汀新）、培哚普利（雅施达）、地拉
普利（压得克）、雷米普利、阿拉普利、喷托普利、喹那普利、匹伏普利、螺普利、芬地普
利、福辛普利、佐芬普利。
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作者：
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标题：
常用降压药物对心血管有何作用?
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昵称： 小老鼠
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来自： 218.79.*.*
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经验值： 6448
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发贴时间： 2003年04月16日 21:56:35 (UTC +08:00)
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等级： 精于此道
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长度： 2154字
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常用降压药物对心血管有何作用?
当前临床上用于治疗高血压的最常用的药物有4大类，即利尿剂、β受体阻滞剂、钙拮
抗剂及血管紧张素转换酶抑制剂。
利尿剂能减少血液循环血容量，减少心脏的充盈压力。一般有高血压和充血性心力衰竭
时，表现为左心室充盈压力升高，此时使用利尿剂，可以显著改善心脏工作状况。但利尿剂
还刺激交感神经系统，促进儿茶酚胺分泌，故虽降血压，不能使左心室肥厚减退。从近年来
临床效果看，应用利尿剂使脑卒中发病率虽有明显减少，但冠心病的发病率及死亡率并未下
降，所以，有学者指出利尿剂不应作为第一阶段的唯一药品。
β受体阻滞剂降低交感神经对心脏的驱动力，其负性肌力作用因人而异，当有心力衰竭
和运动量大时，才需要交感神经的驱动力，这样，有进展性心衰的老年高血压病人和参加激
烈体育锻炼比赛的年轻高血压运动员，不能有效地耐受。尽管β受体治疗初期外周血管阻力
可能增加，但随着长时间的治疗，外周阻力逐渐下降，据分析可能是机体肾素分泌减少，由
于突触前β受体阻断而减少在外周神经末梢释放去甲肾上腺素和血管紧张素的生成。
β受体阻滞剂适用于陈旧性心肌梗塞，心绞痛，心律失常患者的治疗，而对哮喘、慢性
阻塞性肺病、充血性心力衰竭、病窦综合征等患者，则不宜用其降压治疗。
钙拮抗剂有不同类型。二氢吡啶衍生物有典型的动脉扩张作用，主要作用于外周血管而
较少作用于心肌，明显降低外周阻力，使交感神经系统代偿性激活，其结果使心动过速。这
种反射性的激活作用，主要见于临床治疗初期，然后逐渐消失。维拉帕米类药物对血管系统
的特异性较差，而对心脏的钙通道阻断作用比较明显。用药后出现血管扩张作用的同时，也
引起代偿性交感神经活性升高，但对心脏的反射性作用不明显。
钙拮抗剂适用于老年人及有冠心病的高血压患者。其有害作用为促进心肌缺血的负性肌
力作用，促心律失常，促出血及显著的低血压效应。
血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)，能减少强有力的血管收缩剂―血管紧张素Ⅱ的生成，
并降低外周血管阻力。对比其他血管收缩剂，它不但不激活交感神经系统，也不影响心率。
血管紧张素转换酶抑制剂对心脏健康的高血压病人的心排量，似乎没有很明显的影响。通过
降低由于不适当的肾素―血管紧张素Ⅱ系统的激活，引起升高的外周阻力，而改善正在衰竭
的心肌工作状况。鉴于这些特点，ACEI对高、低及正常肾素水平的高血压病均有效。有人报
道，经 ACEI治疗3个月后，心动超声检查可见左心室肥厚减轻。
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作者： vagus_zhang
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昵称： 小鱼・冷暖自知
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来自： 218.80.*.*
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发贴时间： 2003年04月17日 21:32:06 (UTC +08:00)
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等级： 论坛砥柱
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长度： 294字
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问个问题啊
CCB中维拉帕米和地尔硫卓作用差不多
二氢吡啶类（硝苯地平、氨氯地平）是另外一组
老师上课的时候提到了非二氢吡啶类的CCB，那么这一类治疗高血压的CCB究竟包括哪些药物
呢？是否包括维拉帕米和地尔硫卓？
非二氢吡啶类的CCB为什么适用于合并心力衰竭的高血压患者？为什么会有便秘的副作用？
谢谢！
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